125961-82-2

• 常用中文名：Tipelukast
• 常用英文名：Tipelukast
• CAS号：125961-82-2
• 分子式：C₂₉H₃₈O₇S
• 分子量：530.673
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2018-11-23 20:41:41
• 更新时间：2024-01-15 06:37:05
• Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。

名称

• 中文名: 4-[6-乙酰基-3-[3-[(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯基)硫]丙氧基]-2-丙基苯氧基]丁酸
• 英文名: 4-[6-acetyl-3-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenyl)sulfanylpropoxy]-2-propylphenoxy]butanoic acid
• 英文别名: MN-001; Butanoic acid,4-[6-acetyl-3-[3-[(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenyl)thio]propoxy]-2-propylphenoxy]; Tipelukast [USAN:INN]; KCA 757; Tipelukast (USAN); 4-(6-acetyl-3-(3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenylthio)propoxy)-2-propylphenoxy)butyric acid; Tipelukast; Butanoic acid, 4-[6-acetyl-3-[3-[(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenyl)thio]propoxy]-2-propylphenoxy]-; 4-(6-Acetyl-3-{3-[(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenyl)sulfanyl]propoxy}-2-propylphenoxy)butanoic acid

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 735.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₈O₇S
• 分子量: 530.673
• 闪点: 398.5±32.9 °C
• 精确质量: 530.233826
• PSA: 135.43000
• LogP: 7.85
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.582

生物活性

• 描述: Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTD4:6.41 (pA2, In guinea-pigs)

  LTE4:6.45 (pA2, In guinea-pigs)

• 体外研究: Tipelukast抑制[3H] LTD4与豚鼠肺细胞膜上LTD4受体的结合(IC50 =2.3μmol)[2]。
• 体内研究: 在雾化抗原攻击后Fiftheen min,并且UNDW吸入5分钟后进入豚鼠,Tipelukast显着改变UNDW诱导的支气管收缩[1]。在抗原攻击后15分钟静脉内给予Tipelukast(1和5 mg/kg)可以剂量依赖性地减少普萘洛尔诱导的支气管收缩(PIB)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Fujimura M, et al. No involvement of lipid mediators in a guinea pig model of ultrasonically nebulized distilled water-induced bronchoconstriction. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2000 Jan;60(1-3):49-58.

  [2]. Fujimura M, et al. Role of leukotrienes in post-allergic propranolol-induced bronchoconstriction in guinea-pigs. Clin Exp Allergy. 1997 Oct;27(10):1219-26.