516478-09-4

• 常用中文名：iHCK-37
• 常用英文名：iHCK-37
• CAS号：516478-09-4
• 分子式：C₃₀H₃₂N₄O₂S₂
• 分子量：544.73
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SRC
• 发布时间：2021-09-05 22:39:49
• 更新时间：2025-09-06 19:38:53
• iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。

名称

• 英文名: iHCK-37

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₂N₄O₂S₂
• 分子量: 544.73
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
• 靶点:

  Ki: 0.22 μM (Hck)[1]

• 体外研究: iHCK-37(5.0-20μM；24小时)显示出强大的体外抗增殖活性。AML细胞系(HL60、KG1a和U937)的生长抑制(GI50)剂量(μM)为5.0-5.8μM,慢性髓系白血病细胞系(HEL和K562)为9.1-19.2μM[2]。iHCK-37(3-9μM；加上促红细胞生成素)导致慢病毒HCK沉默的K562和U937细胞系中ERK、AKT和P70S6K磷酸化的降低[2]。iHCK-37(3-9μM)以剂量依赖性方式导致细胞系KG1a(AML/CD34+)中的p-HCK、p-ERK、p-AKT、p-70S6减少[2]。细胞活力测定[1]细胞系：U937、HL60、KG1a、HEL和K562细胞浓度：5.0-20μM培养时间：24小时结果：以剂量依赖性方式显示生长减少。
• 参考文献:

  [1]. Cristina Tintori, et al. Identification of Hck inhibitors as hits for the development of antileukemia and anti-HIV agents. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1353-60.

  [2]. Fernanda Marconi Roversi, et al. Hematopoietic cell kinase (HCK) is a potential therapeutic target for dysplastic and leukemic cells due to integration of erythropoietin/PI3K pathway and regulation of erythropoiesis: HCK in erythropoietin/PI3K pathway. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2017 Feb;1863(2):450-461.