1628843-99-1

• 常用中文名：JNJ-54717793
• 常用英文名：JNJ-54717793
• CAS号：1628843-99-1
• 分子式：C₂₂H₁₈F₄N₆O
• 分子量：458.41
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 食欲素受体(OX受体)
• 发布时间：2021-09-06 10:57:04
• 更新时间：2024-01-14 16:53:21
• JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。

名称

• 英文名: JNJ-54717793

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₈F₄N₆O
• 分子量: 458.41

生物活性

• 描述: JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  human OX1R:16 nM (Ki)

  human OX2R:700 nM (Ki)

  OX1 Receptor:85 ng/mL (EC50)

• 体内研究: JNJ-5471779(30 mg/kg；p、 o。；6小时)显著降低快速眼动(REM)睡眠的潜伏期,延长REM睡眠的时间[2]。JNJ-5471779(3~30mg/kg；p、 o.)减弱心动过缓反应[2]。JNJ-5471779(5mg/kg；p、 o.)显示低间隙[1]。动物模型：OX2R-KO小鼠[2]剂量：30mg/kg给药：P.o.结果：显著降低快速眼动(REM)睡眠潜伏期,延长REM睡眠时间。动物模型：大鼠[2]剂量：3~30mg/kg给药：P.o.结果：心动过缓反应减弱。动物模型：小鼠[1]剂量：5.0 mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：发现清除率低。
• 参考文献:

  [1]. Préville C, et al. Substituted Azabicyclo[2.2.1]heptanes as Selective Orexin-1 Antagonists: Discovery of JNJ-54717793. ACS Med Chem Lett. 2020;11(10):2002-2009. Published 2020 Apr 27.

  [2]. Bonaventure P, et al. Evaluation of JNJ-54717793 a Novel Brain Penetrant Selective Orexin 1 Receptor Antagonist in Two Rat Models of Panic Attack Provocation. Front Pharmacol. 2017;8:357. Published 2017 Jun 9.