1325700-11-5

• 常用中文名：Firocoxib-d4
• 常用英文名：Firocoxib-d4
• CAS号：1325700-11-5
• 分子式：C₁₇H₁₆D₄O₅S
• 分子量：340.43
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2021-10-09 21:36:34
• 更新时间：2024-01-14 15:54:32
• Firocoxib-d4(ML 1785713-d4)是氘标记的Firocoxib。氟罗考昔布(ML 1785713)是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,IC50为0.13μM。氟罗考昔布对COX-2的选择性是COX-1的58倍(IC50为7.5μM)。氟罗考昔具有抗炎作用[1]。

名称

• 英文名: Firocoxib-d4

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆D₄O₅S
• 分子量: 340.43
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Firocoxib-d4(ML 1785713-d4)是氘标记的Firocoxib。氟罗考昔布(ML 1785713)是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,IC50为0.13μM。氟罗考昔布对COX-2的选择性是COX-1的58倍(IC50为7.5μM)。氟罗考昔具有抗炎作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Steagall PV, et al. Evaluation of the adverse effects of oral firocoxib in healthy dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Jun;30(3):218-23.

  [3]. Stock ML, et al. Pharmacokinetics of firocoxib in preweaned calves after oral and intravenous administration. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Oct;37(5):457-63.

  [4]. Albanese F, et al. Clinical outcome and cyclo-oxygenase-2 expression in five dogs with solar dermatitis/actinic keratosis treated with firocoxib. Vet Dermatol. 2013 Dec;24(6):606-12, e147.

  [5]. [1].McCann ME, et al. In vitro effects and in vivo efficacy of a novel cyclooxygenase-2 inhibitor in cats with lipopolysaccharide-induced pyrexia. Am J Vet Res. 2005 Jul;66(7):1278-84.