COX-2/5-LOX-IN-1(化合物3a)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-1显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50分别为12.13、0.4和4.96μM【1】。
酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
藜芦酸-d6是氘标记的藜芦酸。藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)是一种从蔬菜和水果中提取的口服活性酚类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。藜芦酸也可以作为一种保护剂,防止高血压相关的心血管重塑[2]。藜芦酸降低UVB照射后上调的COX-2表达和PGE2、IL-6水平【3】。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
Ibuprofen D3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 具有治疗气道炎症的抗炎药的潜力。
COX-2-IN-22(化合物4h)是一种COX-2抑制剂,IC50为8.6µM。COX-2-IN-22还抑制乙酰胆碱酯酶、BChE、β-分泌酶、LOX-5和DPPH,IC50值分别为2.8、6.3、15.3、13.9和6.8µM。COX-2-IN-22可以穿过BBB[1]。
布洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。布洛芬是一种靶向COX-1和COX-2的抗炎药,IC50分别为13μM和370μM。
布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
Nimesulide D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
AL-8147是一种酶抑制剂。它具有抗氧化、抗炎和细胞抑制作用。它还具有抑制玻璃体切除术引起的晶状体后纤维变化的能力。
霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
吲哚美辛庚酯是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为0.04μM,具有抗炎活性[1]。
Eltenac是一种非甾体抗炎药(NSAID),是COX抑制剂。Eltenac显示分离的人全血中COX-1和COX-2的IC50均为0.03μM[1]。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
三氟铝d3是氘标记的三氟铝。
Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX-2) 抑制剂 (IC50=32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecoxib 是 Celecoxib 的类似物,最佳收率为 75％。
右旋酮洛芬氨丁三醇(右旋酮洛芬氨丁三胺盐)是一种口服活性非选择性COX抑制剂。右旋酮洛芬氨丁三醇具有止痛作用[1]。
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
氟尼新-d3是氘标记的氟尼新。氟尼新葡胺是一种有效的COX抑制剂,用作镇痛剂,具有抗炎和解热活性[1][2]。
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。