89371-44-8

89371-44-8结构式

中文名	咪达普利拉
英文名	(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid
英文别名	(4S)-3-<(2S)-2-<N-((1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl)amino>propionyl>-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid (4S)-1-methyl-3-{(2S)-2-[N-((1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl)amino]propionyl}-2-oxo-imidazolidine-4-carboxylic acid UNII-WUU07Y30IA Imidapril Diacid Imidaprilat (4S)-3-[(2S)-N-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]alanyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid

描述	Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE) 研究领域 >> 心血管疾病
靶点	IC50: 2.6 nM (ACE)[1]
体外研究	Imidaprilate(6366A)是6366的活性代谢产物,作为有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为2.6 nM。 Imidaprilate增加缓激肽诱导的豚鼠回肠收缩,AC50为1.7 nM [1]。
体内研究	Imidaprilate(≥0.2mg/ kg)抑制血管紧张素I(AT-I)诱导的升压反应。 TA-6366通过口服给予0.5-2mg/kg的双肾单夹肾性高血压大鼠和2-10mg/kg的自发性高血压大鼠(SHR)降低血压[1]。
参考文献	[1]. Kubo M, et al. Pharmacological studies on (4S)-1-methyl-3-[(2S)-2-[N-((1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)amino] propionyl]-2-oxo-imidazolidine-4-carboxylic acid hydrochloride (TA-6366), a new ACE inhibitor: I. ACE inhibitory and anti-hypertensive activities. Jpn J Pharmacol. 1990 Jun;53(2):201-10.