2561529-96-0

• 常用中文名：MRTX849 acid
• 常用英文名：MRTX849 acid
• CAS号：2561529-96-0
• 分子式：C₃₄H₃₇ClFN₇O₄
• 分子量：662.15
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2021-10-27 18:49:53
• 更新时间：2024-01-12 23:54:02
• MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。

名称

• 英文名: MRTX849 acid

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₇ClFN₇O₄
• 分子量: 662.15
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  KRas G12C

• 体外研究: LC-2在DC50介于0.25和0.76μM之间的多个KRAS突变癌细胞(NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23和NCI-H358细胞)中诱导内源性KRASG12C降解。LC-2诱导的KRASG12C降解通过真正的PROTAC机制发生。MIA PaCa-2、NCI-H23和SW1573细胞用2.5μM LC-2处理6、24、48和72小时。在所有三种细胞系中,KRAS的最大降解发生在24小时内,并持续到72小时[1]。LC-2诱导(2.5μM；6-24小时)KRAS G12C降解调节纯合和杂合KRAS突变细胞系中的Erk信号[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bond MJ, et al. Targeted Degradation of Oncogenic KRASG12C by VHL-Recruiting PROTACs. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1367-1375.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi