1246814-57-2

• 常用中文名：Pamapimod-d4
• 常用英文名：Pamapimod-d4
• CAS号：1246814-57-2
• 分子式：C₁₉H₁₆D₄F₂N₄O₄
• 分子量：410.41
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-10-27 13:17:58
• 更新时间：2024-01-07 11:07:38
• Pamapimod-d4(Ro4402257-d4)是氘标记的Pamapimod。Pamapimod(Ro4402257)是一种有效、选择性和口服活性p38 MAPK抑制剂,p38α和p38β的IC50分别为14 nM和480 nM,Kis分别为1.3 nM和120 nM。Pamapimod对p38δ或p38γ亚型没有活性。Pamapimod具有治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力[1][2]。

名称

• 英文名: Pamapimod-d4

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆D₄F₂N₄O₄
• 分子量: 410.41
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Pamapimod-d4(Ro4402257-d4)是氘标记的Pamapimod。Pamapimod(Ro4402257)是一种有效、选择性和口服活性p38 MAPK抑制剂,p38α和p38β的IC50分别为14 nM和480 nM,Kis分别为1.3 nM和120 nM。Pamapimod对p38δ或p38γ亚型没有活性。Pamapimod具有治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Hill, R. J. et al. Pamapimod, a novel p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor: preclinical analysis of efficacy and selectivity. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 327, 610-619, doi:10.1124/jpet.108.139006 (2008).