1216719-50-4

• 常用中文名：Pranlukast-d5
• 常用英文名：Pranlukast-d5
• CAS号：1216719-50-4
• 分子式：C₂₇H₁₈D₅N₅O₄
• 分子量：486.53
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2021-10-11 18:28:03
• 更新时间：2026-07-03 16:32:03
• Pranlukast-d5(ONO-1078-d5)是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与Kis分别为0.63、0.99和5640 nM的肺膜的结合。

名称

• 英文名: Pranlukast-d5
• 英文别名: N-[4-oxo-2-(2H-tetrazol-5-yl)chromen-8-yl]-4-[4-(2,3,4,5,6-pentadeuteriophenyl)butoxy]benzamide; Pranlukast-d5 (phenyl-d5)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₁₈D₅N₅O₄
• 分子量: 486.53

生物活性

• 描述: Pranlukast-d5(ONO-1078-d5)是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与Kis分别为0.63、0.99和5640 nM的肺膜的结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Obata T, et al. In vitro antagonism of ONO-1078, a newly developed anti-asthma agent, against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37.

  [3]. Fang SH, et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7.

  [4]. Ogata M, et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7.