1189936-99-9

• 常用中文名：Pyrimethamine-d3
• 常用英文名：Pyrimethamine-d3
• CAS号：1189936-99-9
• 分子式：C₁₂H₁₀D₃ClN₄
• 分子量：251.73
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 叶酸
• 发布时间：2021-10-11 17:10:38
• 更新时间：2024-01-09 14:13:47
• 乙胺嘧啶-d3(Pirimecidan-d3)是氘标记的乙胺嘧啶。乙胺嘧啶是一种治疗原生动物感染的药物；通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)[1][2]干扰叶酸合成四氢叶酸。

名称

• 英文名: Pyrimethamine-d3

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₀D₃ClN₄
• 分子量: 251.73

生物活性

• 描述: 乙胺嘧啶-d3(Pirimecidan-d3)是氘标记的乙胺嘧啶。乙胺嘧啶是一种治疗原生动物感染的药物；通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)[1][2]干扰叶酸合成四氢叶酸。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Basco LK, et al. In vitro activity of pyrimethamine, cycloguanil, and other antimalarial drugs against African isolates and clones of Plasmodium falciparum. Am J Trop Med Hyg. 1994 Feb; 50(2):193-9.

  [3]. Inceboz T, et al. Preparation of (131)I-Pyrimethamine and evaluation for scintigraphy of experimentally Toxoplasma gondii-infectedrats. J Drug Target. 2013 Feb;21(2):175-9.

  [4]. Wright PD, et al. Screening for inhibitors of the SOD1 gene promoter: pyrimethamine does not reduce SOD1 levels in cell and animal models. Neurosci Lett. 2010 Oct 4;482(3):188-92.

  [5]. Martins-Duarte ES, et al. Toxoplasma gondii: the effect of fluconazole combined with sulfadiazine and pyrimethamine against acute toxoplasmosis in murine model. Exp Parasitol. 2013 Mar;133(3):294-9.

  [6]. Taylor WR, et al. Antimalarial drug toxicity: a review. Drug Saf. 2004;27(1):25-61.