1842399-68-1

• 常用中文名：Ledaborbactam etzadroxil
• 常用英文名：Ledaborbactam etzadroxil
• CAS号：1842399-68-1
• 分子式：C₁₉H₂₆BNO₇
• 分子量：391.22
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-01-12 07:39:58
• 更新时间：2024-01-16 20:23:00
• Ledaborbactam etzadroxil(VNRX-7145)是一种口服活性Ambler A类、C类和D类β-内酰胺酶抑制剂[1]。

名称

• 中文名: VNRX-7145
• 英文名: [(2-Ethylbutanoyl)oxy]methyl (3R)-2-hydroxy-3-(propionylamino)-3,4-dihydro-2H-1,2-benzoxaborinine-8-carboxylate
• 英文别名: 2H-1,2-Benzoxaborin-8-carboxylic acid, 3,4-dihydro-2-hydroxy-3-[(1-oxopropyl)amino]-, (2-ethyl-1-oxobutoxy)methyl ester, (3R)-; [(2-Ethylbutanoyl)oxy]methyl (3R)-2-hydroxy-3-(propionylamino)-3,4-dihydro-2H-1,2-benzoxaborinine-8-carboxylate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₆BNO₇
• 分子量: 391.22
• 精确质量: 391.180237
• 折射率: 1.531
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Ledaborbactam etzadroxil(VNRX-7145)是一种口服活性Ambler A类、C类和D类β-内酰胺酶抑制剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  β-Lactamase[1]

• 体内研究: 在给小鼠、狗和猴子服用莱多巴坦-依扎德罗西(VNRX-7145)后,莱多巴坦-依扎德罗西(5-10 mg/kg)显示出跨物种最一致的口服生物利用度(F=61-82%)[1]。在肠道S9中,除比格犬外,所有物种的Ledaborbactam etzadroxil都被迅速切割,半衰期短。人血浆中的半衰期在11分钟左右较短,与狗(43.9分钟)和猴子(22.0分钟)中较长的半衰期相比,这更接近在啮齿动物物种中观察到的半衰期[1]。在致死性小鼠败血症模型中,用头孢布汀(口服)给药来达巴坦-依扎德罗西(Ledaborbactam-etzadroxil)证明了体内疗效。ED50值为12.9 mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. Robert E Trout, et al. Discovery of VNRX-7145 (VNRX-5236 Etzadroxil): An Orally Bioavailable β-Lactamase Inhibitor for Enterobacterales Expressing Ambler Class A, C, and D Enzymes. J Med Chem. 2021 Jul 22;64(14):10155-10166.