1227193-98-7

• 常用中文名：2-Methylthio-AMP diTEA
• 常用英文名：2-Methylthio-AMP diTEA
• CAS号：1227193-98-7
• 分子式：C₂₃H₄₆N₇O₇PS
• 分子量：595.69
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2022-01-06 22:57:08
• 更新时间：2024-01-27 13:25:20
• 2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP二聚体是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-Methylthio-AMP diTEA

物化性质

• 分子式: C₂₃H₄₆N₇O₇PS
• 分子量: 595.69

生物活性

• 描述: 2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP二聚体是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 靶点:

  P2Y12[1]

• 体外研究: 2-甲硫基-AMP(2-Mesamap)二萜抑制激动剂介导的血小板αIIbβ3活化[1]。2-甲硫基-AMP(50μM；5分钟)diTEA不显著抑制凝血酶、PAR1-AP、PAR4-AP或ADP介导的血小板Ca2+动员。2-甲硫基-AMP二聚体不能抑制P2Y12缺陷小鼠血小板中的Ca2+动员,也不能提高野生型血小板中的cAMP或诱导血管扩张剂刺激的磷蛋白磷酸化[1]。
• 参考文献:

  [1]. John H Cleator, et al. Racial differences in resistance to P2Y12 receptor antagonists in type 2 diabetic subjects. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):33-43.

  [2]. Bernhard H Rauch, et al. Regulation of functionally active P2Y12 ADP receptors by thrombin in human smooth muscle cells and the presence of P2Y12 in carotid artery lesions. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2010 Dec;30(12):2434-42.

  [3]. A Malinin, et al. Validation of a VerifyNow-P2Y12 cartridge for monitoring platelet inhibition with clopidogrel. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2006 Jun;28(5):315-22.