2414285-40-6

• 常用中文名：Sivopixant
• 常用英文名：Sivopixant
• CAS号：2414285-40-6
• 分子式：C₂₅H₂₂ClN₅O₅
• 分子量：507.93
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2021-12-20 16:25:16
• 更新时间：2026-07-17 08:35:26
• 西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM；P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。

名称

• 中文名: (S,E)-3-(3-(4-氯苄基)-2,6-二氧代-4-((4-吡啶-2-基氧基)苯基)亚氨基)-1,3,5-三嗪-1-基)-2-甲基丙酸
• 英文名: Sivopixant
• 英文别名: (2S)-3-[(4E)-3-[(4-chlorophenyl)methyl]-2,6-dioxo-4-{[4-(pyridin-2-yloxy)phenyl]imino}-1,3,5-triazinan-1-yl]-2-methylpropanoic acid; S 600918,S600918,ligation,analgesic,P2XRs,inhibit,pain,P2X Rector,Inhibitor,sciatic,nerve,selective; 1,3,5-Triazine-1(2H)-propanoic acid, 3-[(4-chlorophenyl)methyl]tetrahydro-α-methyl-2,6-dioxo-4-[[4-(2-pyridinyloxy)phenyl]imino]-, (αS,4E); Sivopixant, 10 mM in DMSO; (2S)-3-[(4E)-3-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2,6-dioxo-4-[4-(2-pyridyloxy)phenyl]imino-1,3,5-triazinan-1-yl]-2-methyl-propanoic acid - [AC79855]

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₂ClN₅O₅
• 分子量: 507.93

生物活性

• 描述: 西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM；P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 西弗哌嗪(S-600918)(静脉注射；1 mg/kg)在大鼠Seltzer痛觉超敏模型(ED50=0.4 mg/kg)中显示出更长的半衰期(T1/2=10.1小时)和强烈的镇痛作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kai H, et al. Discovery of clinical candidate Sivopixant (S-600918): Lead optimization of dioxotriazine derivatives as selective P2X3 receptor antagonists [published online ahead of print, 2021 Sep 26]. Bioorg Med Chem Lett. 2021;52:128384.