2102194-04-5

• 常用中文名：MK-6884
• 常用英文名：MK-6884
• CAS号：2102194-04-5
• 分子式：C₂₅H₂₅N₅O
• 分子量：411.50
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2022-03-12 10:02:54
• 更新时间：2024-01-09 18:26:15
• MK-6884是一种M4毒蕈碱受体阳性变构调节剂(PAM),Ki值为0.19 nM。MK-6884可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884可以方便地用碳-11进行放射性标记,并作为正电子发射断层扫描(PET)显像剂[1]。

名称

• 英文名: MK-6884

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₅N₅O
• 分子量: 411.50

生物活性

• 描述: MK-6884是一种M4毒蕈碱受体阳性变构调节剂(PAM),Ki值为0.19 nM。MK-6884可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884可以方便地用碳-11进行放射性标记,并作为正电子发射断层扫描(PET)显像剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  M4 muscarinic receptor[1]

• 体外研究: MK-6884(化合物13；0-22µM)是在基于细胞的Ca2+动员试验中具有ACh功能的PAM,EC50为27 nM[1]。
• 体内研究: [11C]MK-6884(化合物13)在恒河猴体内显示出0.83的不可置换结合电位(BPND)[1]。[11C]MK-6884(约185 MBq,<2μg；单次静脉注射)分布在恒河猴大脑中已知存在的M4受体上[1]。[11C]MK-688可以穿透猴子的血脑屏障[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tong L, et al. Discovery of [¹¹C]MK-6884: A Positron Emission Tomography (PET) Imaging Agent for the Study of M4Muscarinic Receptor Positive Allosteric Modulators (PAMs) in Neurodegenerative Diseases. J Med Chem. 2020;63(5):2411-2425.