1997319-84-2

• 常用中文名：SGC-SMARCA-BRDVIII
• 常用英文名：SGC-SMARCA-BRDVIII
• CAS号：1997319-84-2
• 分子式：C₁₉H₂₅N₅O₃
• 分子量：371.43
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-03-28 15:14:11
• 更新时间：2024-01-10 21:39:24
• SGC-SMARCA-BRDVIII是SMARCA2/4和PB1(5)的有效和选择性抑制剂,Kds分别为35 nM、36 nM和13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII也抑制PB1(2)和PB1(3),Kds分别为3.7和2.0μM。SGC-SMARCA-BRDVIII可阻断3T3-L1小鼠成纤维细胞的脂肪生成[1][2]。

名称

• 英文名: SGC-SMARCA-BRDVIII

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₅N₅O₃
• 分子量: 371.43
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SGC-SMARCA-BRDVIII是SMARCA2/4和PB1(5)的有效和选择性抑制剂,Kds分别为35 nM、36 nM和13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII也抑制PB1(2)和PB1(3),Kds分别为3.7和2.0μM。SGC-SMARCA-BRDVIII可阻断3T3-L1小鼠成纤维细胞的脂肪生成[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  Kd: 35 nM (SMARCA2), 36 nM (SMARCA4), 13 nM (PB1(5))[1]

• 体外研究: SGC-SMARCA-BRDVIII(化合物22)(1μM；14天)阻断3T3-L1小鼠成纤维细胞中的脂肪细胞分化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wanior M, et, al. Pan-SMARCA/PB1 Bromodomain Inhibitors and Their Role in Regulating Adipogenesis. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14680-14699.

  [2]. Mélin L, et, al. Design and Synthesis of LM146, a Potent Inhibitor of PB1 with an Improved Selectivity Profile over SMARCA2. ACS Omega. 2021 Aug 9;6(33):21327-21338.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn