2749554-00-3

• 常用中文名：DX2-201
• 常用英文名：DX2-201
• CAS号：2749554-00-3
• 分子式：C₁₈H₂₈N₂O₆S₂
• 分子量：432.55
• 发布时间：2022-05-19 06:04:50
• 更新时间：2024-01-13 12:42:49
• DX2-201是一种有效的选择性氧化磷酸化(OXPHOS)复合物I抑制剂,IC50为312nm。DX2-201具有抗癌作用[1]。

名称

• 英文名: DX2-201

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₈N₂O₆S₂
• 分子量: 432.55

生物活性

• 描述: DX2-201是一种有效的选择性氧化磷酸化(OXPHOS)复合物I抑制剂,IC50为312nm。DX2-201具有抗癌作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 312 nM (OXPHOS complex I)[1]

• 体外研究: 当培养基中的葡萄糖被半乳糖取代时,DX2-201(cmpound 2)通过消耗MIA PaCa-2细胞中的ATP生成而有效抑制线粒体功能,这种情况迫使哺乳动物细胞依赖氧磷[1]。DX2-201在含半乳糖的培养基中消耗ATP生成,IC50值为118.5 nM[1]。在NAD/NADH分析(IC50=312nm)中,DX2-201通过抑制NADH氧化为NAD+而显著抑制OXPHOS复合物I[1]。DX2-201抑制MIA PaCa-2和BxPC-3细胞生长,IC50值分别为0.4μM和0.6μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ding Xue, et al. Discovery and Lead Optimization of Benzene-1,4-disulfonamides as Oxidative Phosphorylation Inhibitors.J Med Chem. 2022 Jan 13;65(1):343-368. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34982568/