2756809-34-2

• 常用中文名：HDAC-IN-30
• 常用英文名：HDAC-IN-30
• CAS号：2756809-34-2
• 分子式：C₂₂H₂₃N₅O₃
• 分子量：405.45
• 发布时间：2022-05-13 14:40:35
• 更新时间：2024-01-10 17:45:35
• HDAC-IN-30是一种新型多靶点HDAC抑制剂,包括HDAC1(IC50=13.4nm)、HDAC2(IC50=28.0nm)、HDAC3(IC50=9.18nm)、HDAC6(IC50=42.7nm)、HDAC8(IC50=131nm)。HDAC-IN-30具有强大的抗肿瘤功效[1]。

名称

• 英文名: HDAC-IN-30

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₅O₃
• 分子量: 405.45

生物活性

• 描述: HDAC-IN-30是一种新型多靶点HDAC抑制剂,包括HDAC1(IC50=13.4nm)、HDAC2(IC50=28.0nm)、HDAC3(IC50=9.18nm)、HDAC6(IC50=42.7nm)、HDAC8(IC50=131nm)。HDAC-IN-30具有强大的抗肿瘤功效[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:13.4 nM (IC50)

  HDAC2:28.0 nM (IC50)

  HDAC3:9.18 nM (IC50)

  HDAC6:42.7 nM (IC50)

  HDAC8:131 nM (IC50)

• 体外研究: HDAC-IN-30(化合物8小时；0.5,1,2μM；48小时)可通过促进p53的磷酸化有效激活p53通路[1]。HDAC-IN-30(0,1,2.5,5 mM；48小时；HepG2细胞)以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2期[1]。HDAC-IN-30(0,1,2.5,5mm；48小时)在HepG2细胞中具有显著的抗癌活性[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0.5,1,2μM孵育时间：24小时结果：通过促进p53细胞周期的磷酸化可以有效激活p53通路分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0,1,2.5,5μM孵育时间：48小时结果：细胞以剂量依赖性方式阻滞在G2期。凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0,1,2.5,5μM培养时间：24小时结果：HepG2细胞具有显著的抗癌活性。
• 体内研究: HDAC-IN-30(12,24 mg/kg；腹腔注射,连续4周,每两天一次)显示出强大的抗癌活性,即使在高剂量(24 mg/kg)下也没有副作用[1]。动物模型：HepG2异种移植小鼠模型[1]剂量：12,24 mg/kg给药：腹腔注射,每2天,4周一次结果：显示出强大的抗癌活性
• 参考文献:

  [1]. Liu Q, et al. Discovery of phthalazino [1, 2-b]-quinazolinone derivatives as multi-target HDAC inhibitors for the treatment of hepatocellular carcinoma via activating the p53 signal pathway. Eur J Med Chem. 2022, 229:114058.