2454024-18-9

• 常用中文名：HDAC-IN-42
• 常用英文名：HDAC-IN-42
• CAS号：2454024-18-9
• 分子式：C₂₀H₁₅NO₇
• 分子量：381.34
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-16 18:40:01
• 更新时间：2024-01-10 23:04:42
• HDAC-IN-42(化合物14f)是一种有效的选择性HDAC抑制剂,对于HDAC1和HDAC6,IC50值分别为0.19和4.98µM。HDAC-IN-42具有抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

名称

• 英文名: HDAC-IN-42

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅NO₇
• 分子量: 381.34

生物活性

• 描述: HDAC-IN-42(化合物14f)是一种有效的选择性HDAC抑制剂,对于HDAC1和HDAC6,IC50值分别为0.19和4.98µM。HDAC-IN-42具有抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:0.19 μM (IC50)

  HDAC6:4.98 μM (IC50)

• 体外研究: HDAC-IN-42(化合物14f)对MCF-7、HCT-116、HepG2、Hela细胞分别显示出9.56、13.32、10.46、6.91µM的C50的抗增殖活性[1]。HDAC-IN-42(1、5、10µM；24小时)减少了HeLa细胞中的集落形成,并增加了组蛋白H3和α-微管蛋白的表达[1]。HDAC-IN-42(1、5、10µM；48小时)诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ding J, et al. Design, synthesis and biological evaluation of coumarin-based N-hydroxycinnamamide derivatives as novel histone deacetylase inhibitors with anticancer activities. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:104023.