2747918-58-5

• 常用中文名：Naftopidil-d5
• 常用英文名：Naftopidil-d5
• CAS号：2747918-58-5
• 分子式：C₂₄H₂₃D₅N₂O₃
• 分子量：397.52
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2022-07-11 18:36:54
• 更新时间：2024-01-16 16:09:07
• 萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Naftopidil-d5

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₃D₅N₂O₃
• 分子量: 397.52

生物活性

• 描述: 萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. R Takei, et al. Naftopidil, a novel alpha1-adrenoceptor antagonist, displays selective inhibition of canine prostatic pressure and high affinity binding to cloned human alpha1-adrenoceptors. Jpn J Pharmacol. 1999 Apr;79(4):447-54.

  [3]. Yasuhide Hori, et al. Naftopidil, a selective {alpha}1-adrenoceptor antagonist, suppresses human prostate tumor growth by altering interactions between tumor cells and stroma. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Jan;4(1):87-96.