2642137-96-8

• 常用中文名：Xanthine oxidase-IN-4
• 常用英文名：Xanthine oxidase-IN-4
• CAS号：2642137-96-8
• 分子式：C₁₅H₁₃N₅O₂
• 分子量：295.30
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 黄嘌呤氧化酶
• 发布时间：2022-07-12 07:39:55
• 更新时间：2025-08-25 15:29:28
• 黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)是一种口服活性强效黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为0.039μM。黄嘌呤氧化酶-IN-4在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出低尿酸血症效力。黄嘌呤氧化酶-IN-4可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。

名称

• 英文名: Xanthine oxidase-IN-4

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₃N₅O₂
• 分子量: 295.30

生物活性

• 描述: 黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)是一种口服活性强效黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为0.039μM。黄嘌呤氧化酶-IN-4在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出低尿酸血症效力。黄嘌呤氧化酶-IN-4可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 黄嘌呤氧化酶
• 靶点:

  IC50: 0.039 μM (xanthine oxidase)[1]

• 体外研究: 黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)(1 nM-10μM,15 min)具有很强的XO抑制效力,IC50为0.039μM,Ki为0.0037μM【1】。
• 体内研究: 黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)(SD大鼠,10 mg/kg,灌胃一次)显著降低血清尿酸浓度[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(六周,雄性,180-200g,六组)[1]剂量：10 mg/kg给药：灌胃,一次结果：显著降低血清尿酸浓度,AUC(尿酸,1-5h)为44.3%。
• 参考文献:

  [1]. Zhao J, et al. Intramolecular hydrogen bond interruption and scaffold hopping of TMC-5 led to 2-(4-alkoxy-3-cyanophenyl)pyrimidine-4/5-carboxylic acids and 6-(4-alkoxy-3-cyanophenyl)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ones as potent pyrimidine-based xanthine oxidase inhibitors. Eur J Med Chem. 2022;229:114086.