2503017-11-4

• 常用中文名：NADI-351
• 常用英文名：NADI-351
• CAS号：2503017-11-4
• 分子式：C₁₉H₂₀FN₅O₄S₂
• 分子量：465.518
• 发布时间：2022-07-02 11:41:38
• 更新时间：2024-01-03 09:25:40
• NADI-351是Notch1转录复合物的一种特异性小分子抑制剂,在cellualr报告分析中IC50为8.8μm。NADI-351在单剂量MTT试验(EC50=10μm)中抑制OE33细胞生长,在多剂量集落形成试验(EC50=1.3μm)中更有效,NADI-351在NTC AlphaScreen试验中的效力是IMR-1的15倍。NADI-351选择性破坏Notch1转录复合物,抑制Notch1向NTC(Notch三元复合物)和HES1启动子的募集,并减少Notch1向靶基因的募集。NADI-351抑制Notch依赖性癌症的肿瘤生长,不产生与杯状细胞化生相关的胃肠毒性。NADI-351选择性抑制干样食管腺癌(EAC)细胞群。

名称

• 英文名: NADI-351

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀FN₅O₄S₂
• 分子量: 465.518

生物活性

• 描述: NADI-351是Notch1转录复合物的一种特异性小分子抑制剂,在cellualr报告分析中IC50为8.8μm。NADI-351在单剂量MTT试验(EC50=10μm)中抑制OE33细胞生长,在多剂量集落形成试验(EC50=1.3μm)中更有效,NADI-351在NTC AlphaScreen试验中的效力是IMR-1的15倍。NADI-351选择性破坏Notch1转录复合物,抑制Notch1向NTC(Notch三元复合物)和HES1启动子的募集,并减少Notch1向靶基因的募集。NADI-351抑制Notch依赖性癌症的肿瘤生长,不产生与杯状细胞化生相关的胃肠毒性。NADI-351选择性抑制干样食管腺癌(EAC)细胞群。
• 参考文献: 1. Annamil Alvarez-Trotta, et al. Cancer Res. 2021 Jun 15;81(12):3347-3357.