2244153-85-1

• 常用中文名：NaV1.7 inhibitor 51
• 常用英文名：NaV1.7 inhibitor 51
• CAS号：2244153-85-1
• 分子式：C₂₄H₂₀F₃N₅O₂S
• 分子量：499.512
• 发布时间：2022-09-22 17:59:03
• 更新时间：2024-01-27 07:20:02
• NaV1.7抑制剂51是一种高效、选择性、口服活性的NaV1.7抑制剂,在FLIPR膜电位测定中IC50为10.7 nM,对NaV1.5无明显活性(IC50>10μm)。NaV1.7抑制剂51对其他NaV亚型表现出良好的选择性,在10μm时对不同NaV亚型的静息状态的抑制最小。NaV1.7抑制剂51表现出人类、猴子和小鼠NaV1.7的状态依赖性阻滞,其效力范围相似。NaV1.7抑制剂51对CCI诱导的神经病理性疼痛模型有显著影响。

名称

• 英文名: NaV1.7 inhibitor 51

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₀F₃N₅O₂S
• 分子量: 499.512

生物活性

• 描述: NaV1.7抑制剂51是一种高效、选择性、口服活性的NaV1.7抑制剂,在FLIPR膜电位测定中IC50为10.7 nM,对NaV1.5无明显活性(IC50>10μm)。NaV1.7抑制剂51对其他NaV亚型表现出良好的选择性,在10μm时对不同NaV亚型的静息状态的抑制最小。NaV1.7抑制剂51表现出人类、猴子和小鼠NaV1.7的状态依赖性阻滞,其效力范围相似。NaV1.7抑制剂51对CCI诱导的神经病理性疼痛模型有显著影响。
• 参考文献: 1. Vidya Ramdas, et al. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):6107-6133.