2493978-38-2

• 常用中文名：TIM-063
• 常用英文名：TIM-063
• CAS号：2493978-38-2
• 分子式：C₁₈H₉N₃O₄
• 分子量：331.287
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 蛋白激酶
• 发布时间：2022-07-10 20:10:57
• 更新时间：2024-01-08 18:25:33
• TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。

名称

• 英文名: TIM-063

物化性质

• 分子式: C₁₈H₉N₃O₄
• 分子量: 331.287

生物活性

• 描述: TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。
• 参考文献: 1. Ohtsuka S, et al. Biochemistry. 2020 May 5;59(17):1701-1710. 2. Satomi Ohtsuka, et al. Biochemistry, March 11, 2022. 3. Toshio Kitazawa, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2021 Sep 1;321(3):C549-C558.