2553213-90-2

• 常用中文名：BJG-03-025
• 常用英文名：BJG-03-025
• CAS号：2553213-90-2
• 分子式：C₂₈H₃₇N₉O₂S
• 分子量：563.725
• 发布时间：2022-07-03 08:26:51
• 更新时间：2024-04-09 12:07:38
• BJG-03-025是一种高效、高选择性的FAK酪氨酸激酶抑制剂,其生化IC50为20.2 nM。BJG-03-025显示出良好的基诺组选择性。经基诺扫描筛选,PLK1呈假阳性,IC50为8.3μm,对FAK的选择性为100-300倍。BJG-03-025在三维乳腺癌和胃癌模型中显示出抗增殖活性,并影响细胞信号和迁移。BJG-03-025降低胃癌CDH1–/–RHOAY42C/+类器官模型中的磷酸化FAK(pFAK Y397),减少胃癌类器官的异常信号和增殖。

名称

• 英文名: BJG-03-025

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₇N₉O₂S
• 分子量: 563.725

生物活性

• 描述: BJG-03-025是一种高效、高选择性的FAK酪氨酸激酶抑制剂,其生化IC50为20.2 nM。BJG-03-025显示出良好的基诺组选择性。经基诺扫描筛选,PLK1呈假阳性,IC50为8.3μm,对FAK的选择性为100-300倍。BJG-03-025在三维乳腺癌和胃癌模型中显示出抗增殖活性,并影响细胞信号和迁移。BJG-03-025降低胃癌CDH1–/–RHOAY42C/+类器官模型中的磷酸化FAK(pFAK Y397),减少胃癌类器官的异常信号和增殖。
• 参考文献: 1. Brian J Groendyke, et al. ACS Med Chem Lett. 2020 Dec 14;12(1):30-38.