2349356-09-6

• 常用中文名：BSJ-03-204
• 常用英文名：BSJ-03-204
• CAS号：2349356-09-6
• 分子式：C₄₃H₄₈N₁₀O₈
• 分子量：832.90
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2020-10-20 13:22:23
• 更新时间：2024-01-11 09:52:03
• BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

名称

• 英文名: BSJ-03-204

物化性质

• 分子式: C₄₃H₄₈N₁₀O₈
• 分子量: 832.90
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  CDK4/D1:26.9 nM (IC50)

  CDK6/D1:10.4 nM (IC50)

• 体外研究: BSJ-03-204(0.0001-100μM；持续3或4天)对MCL细胞系具有强大的抗增殖作用[1]。BSJ-03-204(1μM；持续1天)可诱导G1期阻滞[1]。BSJ-03-204(0.1-5μM；持续4小时)只导致WT细胞中CDK4/6的降解,而不是IKZF1/3[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MCL细胞系(Jeko-1、Mino、Granta-519、Rec-1和Maver-1细胞)浓度：0.0001-100μM孵育时间：3或4天结果：对外套细胞淋巴瘤(MCL)细胞系具有强的抗增殖作用。细胞周期分析[1]细胞系：Granta-519细胞浓度：1μM孵育时间：1天结果：潜在地诱导G1期阻滞。Western Blot分析[1]细胞系：野生型(WT)或Crbn-/-Jurkat细胞浓度：0.1,0.5,1,5μM孵育时间：4小时结果：仅导致WT细胞中CDK4/6降解,而不是IKZF1/3。
• 参考文献:

  [1]. Baishan Jiang, et al. Development of Dual and Selective Degraders of Cyclin-Dependent Kinases 4 and 6. Angew Chem Int Ed Engl. 2019 May 6;58(19):6321-6326.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi