2700035-54-5

• 常用中文名：HDAC/HSP90-IN-3
• 常用英文名：HDAC/HSP90-IN-3
• CAS号：2700035-54-5
• 分子式：C₂₆H₃₃N₅O₆
• 分子量：511.57
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2022-07-01 12:47:37
• 更新时间：2024-01-14 17:26:38
• HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)是一种高效、选择性真菌HSP90和HDAC双重抑制剂,IC50值分别为0.83和0.91μM。HDAC/HSP90-IN-3对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3可以抑制重要的毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1【1】。

名称

• 英文名: HDAC/HSP90-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₃N₅O₆
• 分子量: 511.57

生物活性

• 描述: HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)是一种高效、选择性真菌HSP90和HDAC双重抑制剂,IC50值分别为0.83和0.91μM。HDAC/HSP90-IN-3对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3可以抑制重要的毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HSP90:0.83 μM (IC50, fungal Hsp90)

  HDAC:0.91 μM (IC50, fungal HDACs)

  human HDAC:3.0 μM (IC50, human HDACs)

  HSP90:19.52 μM (IC50, human Hsp90)

• 体外研究: HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)显著下调粘附相关基因(如ALS3、HWP1、EAP1、BCR1),并下调ERG11和CDR1的表达【1】。
• 参考文献:

  [1]. Li C, Tu J, Han G, Liu N, Sheng C. Heat shock protein 90 (Hsp90)/Histone deacetylase (HDAC) dual inhibitors for the treatment of azoles-resistant Candida albicans. Eur J Med Chem. 2022 Jan 5;227:113961.