2404604-06-2

• 常用中文名：ITK inhibitor 6
• 常用英文名：ITK inhibitor 6
• CAS号：2404604-06-2
• 分子式：C₂₈H₂₄F₂N₄O₂
• 分子量：486.51
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ITK
• 发布时间：2022-06-26 18:41:22
• 更新时间：2024-01-04 16:54:40
• ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: ITK inhibitor 6

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₄F₂N₄O₂
• 分子量: 486.51

生物活性

• 描述: ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ITK
• 靶点:

  IC50: 4 nM (ITK); 133 nM (BTK), 320 nM (JAK3), 2360 nM (EGFR), 155 nM (LCK)[1]

• 体外研究: ITK抑制剂6(化合物43)对Jurkat、Molt-4、CCRF-CEM、H9、HEK 293 T细胞的GI50s分别为5.1、3.7、3.4、5.4、19µM,显示出抗增殖活性【1】。ITK抑制剂6与ITK和BTK的ATP结合位点对接【1】。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of indolylindazoles as potent and selective covalent inhibitors of interleukin-2 inducible T-cell kinase (ITK). Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111918.