ITK inhibitor 6

• 常用名: ITK inhibitor 6
• 英文名: ITK inhibitor 6
• CAS号: 2404604-06-2
• 分子量: 486.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₄F₂N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ITK inhibitor 6用途

ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。

ITK inhibitor 6名称

• 英文名: ITK inhibitor 6

ITK inhibitor 6生物活性

• 描述: ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ITK
• 靶点实验:

  IC50: 4 nM (ITK); 133 nM (BTK), 320 nM (JAK3), 2360 nM (EGFR), 155 nM (LCK)[1]

• 体外研究: ITK抑制剂6(化合物43)对Jurkat、Molt-4、CCRF-CEM、H9、HEK 293 T细胞的GI50s分别为5.1、3.7、3.4、5.4、19µM,显示出抗增殖活性【1】。ITK抑制剂6与ITK和BTK的ATP结合位点对接【1】。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of indolylindazoles as potent and selective covalent inhibitors of interleukin-2 inducible T-cell kinase (ITK). Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111918.

ITK inhibitor 6物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₂₄F₂N₄O₂
• 分子量: 486.51

ITK inhibitor 6靶点实验

查看更多实验

实验名称：Apparent volume of distribution in ICR mouse at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4603835

实验名称：AUC (0 to infinity) in ICR mouse at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4603834

实验名称：Volume of distribution at steady state in ICR mouse at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4603837

实验名称：Clearance in ICR mouse at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4603836

实验名称：MRTlast in ICR mouse at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4603838

实验名称：Inhibition of BTK in anti-IgM-stimulated human Ramos cells assessed as reduction in P... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase BTK External Id：CHEMBL4603826

实验名称：AUC (0 to t) in ICR mouse at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4603833

实验名称：Half life in ICR mouse at 2 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4603832

实验名称：Inhibition of recombinant human His-tagged full length BTK expressed in baculovirus e... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase BTK External Id：CHEMBL4603787

实验名称：Inhibition of recombinant human GST-tagged full length ITK expressed in baculovirus e... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ITK/TSK External Id：CHEMBL4603786

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