2281803-33-4

• 常用中文名：MEK/PI3K-IN-2
• 常用英文名：MEK/PI3K-IN-2
• CAS号：2281803-33-4
• 分子式：C₃₈H₄₁F₅IN₉O₇
• 分子量：957.68
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PERK
• 发布时间：2022-06-28 15:06:39
• 更新时间：2026-07-04 14:20:57
• MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: MEK/PI3K-IN-2
• 英文别名: Benzamide, N-[[12-[4-[2-(difluoromethyl)-1H-benzimidazol-1-yl]-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-14-hydroxy-3,6,9-trioxa-12-azatetradec-1-yl]oxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]

物化性质

• 分子式: C₃₈H₄₁F₅IN₉O₇
• 分子量: 957.68

生物活性

• 描述: MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
• 靶点:

  MEK1:352 ± 2 nM (IC50)

  PI3Kα:107 ± 21 nM (IC50)

  PI3Kδ:137 ± 7 nM (IC50)

  PI3Kγ:2567 ± 364 nM (IC50)

  PI3Kβ:3880 ± 725 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Van Dort ME, et al. Structural effects of morpholine replacement in ZSTK474 on Class I PI3K isoform inhibition: Development of novel MEK/PI3K bifunctional inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:113996.