2556833-57-7

• 常用中文名：mGAT3/4-IN-1
• 常用英文名：mGAT3/4-IN-1
• CAS号：2556833-57-7
• 分子式：C₂₆H₃₁ClN₂O₂S₂
• 分子量：503.12
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2022-07-02 09:25:57
• 更新时间：2026-07-16 12:34:07
• mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。

名称

• 英文名: mGAT3/4-IN-1
• 英文别名: Butanamide, 2-[[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-buten-1-yl]methylamino]-N-[(2-chlorophenyl)methyl]-4-hydroxy

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₁ClN₂O₂S₂
• 分子量: 503.12

生物活性

• 描述: mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  pIC50: 4.86 ± 0.10 (mGAT1), 4.98 ± 0.05 (mGAT2), 5.31 ± 0.04 (mGAT3), 5.24 ± 0.05 (mGAT4)[1]

• 参考文献:

  [1]. Zaręba P, et al. Novel mouse GABA uptake inhibitors with enhanced inhibitory activity toward mGAT3/4 and their effect on pain threshold in mice. Eur J Med Chem. 2020 Feb 15;188:111920.