2550400-52-5

• 常用中文名：Adenosine receptor inhibitor 1
• 常用英文名：Adenosine receptor inhibitor 1
• CAS号：2550400-52-5
• 分子式：C₁₇H₁₉ClFN₅O₃
• 分子量：395.82
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2022-08-18 07:45:37
• 更新时间：2024-01-19 12:23:42
• 腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。

名称

• 英文名: Adenosine receptor inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉ClFN₅O₃
• 分子量: 395.82

生物活性

• 描述: 腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A1AR:>1000 nM (Ki)

  A2AR:68.5 nM (Ki)

  hA2B:>1000 nM (Ki)

  Adenosine A3 receptor:>1000 nM (Ki)

• 体外研究: 腺苷受体抑制剂1(化合物12d)(120分钟)显示了代谢稳定性,分别与小鼠(MLMs)和大鼠肝微粒体(RLMs)孵育后,96.56%和97.97%的母体化合物残留在反应混合物中[1]。
• 体内研究: 腺苷受体抑制剂1(20、30、40 mg/kg；i.p.)在浓度依赖性甘露醇[1]下显示出抗伤害活性。腺苷受体抑制剂1(20mg/kg；i.p.)在角叉菜胶诱导的水肿模型中显示抗炎作用[1]。腺苷受体抑制剂1(5、10、20 mg/kg；腹腔注射)在小鼠中显示镇痛作用[1]。动物模型：18-26 g雄性瑞士白化小鼠(5%福尔马林引起的慢性疼痛)[1]剂量：20、30、40 mg/kg给药：I.p.结果：对刺激性化学刺激,小鼠右后爪的舔/咬时间缩短,显示出抗伤害活性。动物模型：150-180g雄性Wistar大鼠(角叉菜胶诱导水肿模型)[1]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射。结果：抗炎作用,1h、2h、3h抑制率分别为23.3%、54.2%、66.0%。动物模型：小鼠(通过在小鼠体内注射苯并醌或乙酸等刺激物诱发外周源性疼痛)[1]剂量：5、10、20mg/kg给药：I.p.结果：在5、10mg/kg剂量下,表现出外周镇痛作用,扭体次数分别显著减少32.9%、54.9%、82.0%。
• 参考文献:

  [1]. Załuski M, et al. 8-Benzylaminoxanthine scaffold variations for selective ligands acting on adenosine A2A receptors. Design, synthesis and biological evaluation. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:104033.