1196835-68-3

• 常用中文名：Aliskiren fumarate
• 常用英文名：Aliskiren fumarate
• CAS号：1196835-68-3
• 分子式：C₃₄H₅₇N₃O₁₀
• 分子量：667.83
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2022-08-27 12:12:14
• 更新时间：2026-07-02 14:50:40
• 富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Aliskiren fumarate
• 英文别名: (2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-cbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propa n-2-yl)nonanamide, but-2-enedioic acid; CGP 60536 fumate|||SPP 100 fumate|||CGP 60536 fumate; CGP60536B fumate; SPP 100 fumate|||CGP60536B fumate

物化性质

• 分子式: C₃₄H₅₇N₃O₁₀
• 分子量: 667.83

生物活性

• 描述: 富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
• 靶点:

  IC50: 1.5 nM (renin)[1]

• 体内研究: 富马酸阿利吉仑(<10 mg/kg,口服,每日)抑制血浆肾素活性并降低缺钠狨猴的血压[2]。富马酸阿利吉仑(10 mg/kg,灌胃一次)显著缓解携带C26小鼠结肠癌细胞的BALB/c小鼠的多种恶病质相关症状,包括体重下降、肿瘤负担、肌肉萎缩、肌肉功能障碍和生存期缩短[3]。
• 参考文献:

  [1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754–758

  [2]. Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Sep 5;308(4):698-705.

  [3]. Wang C, et al. Aliskiren targets multiple systems to alleviate cancer cachexia. Oncol Rep. 2016 Nov;36(5):3014-3022.