1160415-45-1

• 常用中文名：甲苯磺酸贝托司汀
• 常用英文名：Bepotastine tosylate
• CAS号：1160415-45-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂O₆S
• 分子量：561.09
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2022-08-11 13:16:17
• 更新时间：2024-01-10 18:45:08
• 甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 甲苯磺酸贝托司汀
• 英文名: Bepotastine tosylate

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₃ClN₂O₆S
• 分子量: 561.09

生物活性

• 描述: 甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  Histamine H1 Receptor[1][2][3].

• 体外研究: 甲苯磺酸苯钾碱(101001000µM；预孵育120分钟)减少A23187处理诱导的组胺释放,在1000µM时达到统计学显著降低水平[2]。细胞活力测定[2]细胞系：RPMCs细胞浓度：101001000µM孵育时间：120分钟(预孵育)结果：组胺释放减少。
• 体内研究: 苯磺酸苯钾碱(10 g/L(1.0%(w/v))10µL；每20分钟3次)表明PAF诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润受到显著抑制[2]。苯磺酸苯钾碱(3 mg/kg；p.o.；一次)抑制抓挠行为的频率为59.0,持续时间为14.57秒,与对照组相比几乎相同[3]。苯磺酸苯钾碱(10 mg/kg；p.o.；一次)显著抑制出现皮疹的NC/Nga小鼠血清LTB 4水平,1小时为711.3 pg/mL,2小时为858.8 pg/mL[3]。动物模型：豚鼠(6周龄)[2]。剂量：10μL时为10 g/L(1.0%(w/v))。给药：每隔20分钟给药3次(一只眼)。结果：抑制PAF诱导的结膜嗜酸性粒细胞浸润。动物模型：雄性BALB/c小鼠(12周龄)；NC/Nga小鼠[3]。剂量：3,10mg/kg给药：口服；一次(诱导雄性BALB/c小鼠抓挠行为前1小时)。结果：显著抑制组胺介导的雄性BALB/c小鼠抓挠行为。在出现皮疹的NC/Nga小鼠中,显著抑制血清LTB 4水平。
• 参考文献:

  [1]. Jon I Williams, et al. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.

  [2]. Kida T, Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):85-91.

  [3]. Tanizaki H, Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.