2458163-92-1

• 常用中文名：PI3K-IN-33
• 常用英文名：PI3K-IN-33
• CAS号：2458163-92-1
• 分子式：C₂₃H₂₁BrN₆O₂
• 分子量：493.36
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-16 16:49:07
• 更新时间：2024-01-10 17:02:51
• PI3K-IN-33(化合物6e)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-33在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33可用于白血病研究[1]。

名称

• 英文名: PI3K-IN-33

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁BrN₆O₂
• 分子量: 493.36

生物活性

• 描述: PI3K-IN-33(化合物6e)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-33在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33可用于白血病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3Kα:11.73 μM (IC50)

  PI3Kβ:6.09 μM (IC50)

  PI3Kδ:11.18 μM (IC50)

• 体外研究: PI3K-IN-33(化合物6e)(10μM,48小时)具有较强的抗增殖活性,可在体外抑制白血病SR细胞系的增殖[1]。PI3K-IN-33(化合物6e)诱导细胞周期阻滞至G2-M期(30.3%),并导致DNA合成和凋亡[1]。PI3K-IN-33(化合物6e)(10μM,48小时)导致早期和晚期细胞凋亡,占12.13%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：白血病SR细胞系。浓度：10μM孵育时间：48小时结果：抗增殖活性值为0.76μM。
• 参考文献:

  [1]. Helwa AA, et al. Novel antiproliferative agents bearing morpholinopyrimidine scaffold as PI3K inhibitors and apoptosis inducers; design, synthesis and molecular docking. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:104051.