2458163-99-8

• 常用中文名：PI3K-IN-35
• 常用英文名：PI3K-IN-35
• CAS号：2458163-99-8
• 分子式：C₂₅H₂₃N₇O₂
• 分子量：453.50
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-11 16:44:53
• 更新时间：2024-01-08 10:54:24
• PI3K-IN-35(化合物6l)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为13.98、7.22和10.94μM。PI3K-IN-35在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35可用于白血病研究[1]。

名称

• 英文名: PI3K-IN-35

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃N₇O₂
• 分子量: 453.50

生物活性

• 描述: PI3K-IN-35(化合物6l)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为13.98、7.22和10.94μM。PI3K-IN-35在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35可用于白血病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3Kα:13.98 μM (IC50)

  PI3Kβ:7.22 μM (IC50)

  PI3Kδ:10.94 μM (IC50)

• 体外研究: PI3K-IN-35(化合物6l)(10μM,48小时)具有较强的抗增殖活性,可抑制白血病SR细胞系的体外增殖[1]。PI3K-IN-35(化合物6l)诱导细胞周期阻滞至G2-M期(41.61%),并导致DNA合成和凋亡[1]。PI3K-IN-35(化合物6l)(10μM,48小时)导致细胞凋亡,早期和晚期细胞凋亡率为16.98%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：白血病SR细胞系。浓度：10μM孵育时间：48小时结果：抗增殖活性为13.59μM。
• 参考文献:

  [1]. Helwa AA, et al. Novel antiproliferative agents bearing morpholinopyrimidine scaffold as PI3K inhibitors and apoptosis inducers; design, synthesis and molecular docking. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:104051.