2761578-18-9

• 常用中文名：20S Proteasome activator 1
• 常用英文名：20S Proteasome activator 1
• CAS号：2761578-18-9
• 分子式：C₂₇H₁₉ClF₂N₂OS
• 分子量：492.97
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2022-09-01 12:52:25
• 更新时间：2024-02-14 16:43:01
• 20S蛋白酶体激活剂1是一种有效的20S蛋白酶酶体激活剂,胰蛋白酶样位点、糜蛋白酶样位点和半胱氨酸蛋白酶样位点的EC200值分别为0.3μM、0.7μM和1.8μM。20S蛋白酶体激活剂1在细胞系统中翻译良好,防止α-突触核蛋白的致病性A53T突变体的积累。20S蛋白酶体激活剂1可用于研究神经退行性疾病[1]。

名称

• 英文名: 20S Proteasome activator 1

物化性质

• 分子式: C₂₇H₁₉ClF₂N₂OS
• 分子量: 492.97

生物活性

• 描述: 20S蛋白酶体激活剂1是一种有效的20S蛋白酶酶体激活剂,胰蛋白酶样位点、糜蛋白酶样位点和半胱氨酸蛋白酶样位点的EC200值分别为0.3μM、0.7μM和1.8μM。20S蛋白酶体激活剂1在细胞系统中翻译良好,防止α-突触核蛋白的致病性A53T突变体的积累。20S蛋白酶体激活剂1可用于研究神经退行性疾病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.3 μM (trypsin-like site), 0.7 μM (chymotrypsin-like site), 1.8 μM (caspase-like site)[1]

• 体外研究: 20S蛋白酶体激活剂1(化合物19)(2.5-15μM；45分钟)在10μM降解73%的α-突触核蛋白,在15μM降解80%以上[1]。20S蛋白酶体激活剂1(5-15μM；24小时)降低25%的A53T突变体,并在5μM时剂量依赖性地降低Hek-293T细胞(瞬时转染A53T突变α-突触核蛋白质粒)中α-突触蛋白的增强；在15μM处,A53Tα-突触核蛋白减少67%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Staerz SD, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Potent 20S Proteasome Activators for the Potential Treatment of α-Synucleinopathies. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6631-6642.