| 描述 |
CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
hCB2-R:1.2 nM (Ki)
hCB1-R:3.5 nM (Ki)
|
| 体外研究 |
CB1/2激动剂2(化合物23)(1µM,24-72小时)在Hep-G2细胞中表现出非常低的细胞毒性潜能[1]。CB1/2激动剂2(0-10µM)对[35S]GTPγS与hCB2 CHO细胞膜的结合有轻微但显著的抑制作用,平均EC50为397.90nM,平均Emax值为-17.81%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：人肝母细胞瘤(Hep-G2)细胞浓度：1µM孵育时间：24、48或72小时结果：显示出非常低的细胞毒性潜能,因为治疗24-72小时后,Hep-G1细胞活力与对照组相当。
|
| 体内研究 |
CB1/2激动剂2(化合物23)(0-6 mg/kg,IP,一次)显著降低了6 mg/千克福尔马林诱导的伤害行为的后期[1]。动物模型：雄性CD-1异种小鼠(40-45 g)[1]剂量：0、1、3和6 mg/kg给药：福尔马林或生理盐水注射前10分钟腹腔注射一次结果：在最高剂量(6 mg/kg,i.p.)下显著降低福尔马林诱导的伤害行为的后期,而1和3 mg/kg剂量没有产生任何影响。
|
| 参考文献 |
[1]. Brizzi A, et al. Synthetic bioactive olivetol-related amides: The influence of the phenolic group in cannabinoid receptor activity. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115513.
|
