2580941-45-1

• 常用中文名：Estrogen receptor α antagonist 1
• 常用英文名：Estrogen receptor α antagonist 1
• CAS号：2580941-45-1
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₅
• 分子量：452.54
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-09-18 22:36:00
• 更新时间：2024-09-18 17:15:02
• 雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)是雌激素受体α的高度选择性拮抗剂,对雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-7细胞的IC50分别为0.02、6.55和7.73μM。雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Estrogen receptor α antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₂N₂O₅
• 分子量: 452.54

生物活性

• 描述: 雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)是雌激素受体α的高度选择性拮抗剂,对雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-7细胞的IC50分别为0.02、6.55和7.73μM。雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.02 μM (Estrogen receptor α), 6.55 μM (Estrogen receptor β) and 7.73 μM (MCF-7 cells)[1]

• 体外研究: 雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)(1nM-100μM；72h)选择性抑制雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-7细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1nM-100μM孵育时间：72小时结果：在72小时,雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-1细胞的IC50分别为0.02、6.55和7.73μM。
• 参考文献:

  [1]. Carr M, et al. Optimisation of estrogen receptor subtype-selectivity of a 4-Aryl-4H-chromene scaffold previously identified by virtual screening. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115261.