2366264-18-6

• 常用中文名：JNK3 inhibitor-2
• 常用英文名：JNK3 inhibitor-2
• CAS号：2366264-18-6
• 分子式：C₂₀H₁₄N₂O₂
• 分子量：314.34
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 JNK
• 发布时间：2022-08-31 12:02:35
• 更新时间：2024-04-09 19:36:47
• JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。

名称

• 英文名: JNK3 inhibitor-2

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄N₂O₂
• 分子量: 314.34

生物活性

• 描述: JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体
• 靶点:

  JNK1:>100 μM (IC50)

  JNK2:>100 μM (IC50)

  JNK3:0.25 μM (IC50)

• 体外研究: JNK3抑制剂-2(化合物J46)在30μM和100μM时分别对JNK2α2显示30%和60%的抑制[1]。JNK3抑制剂-2显示出对DDR1和EGFR(T790M,L858R)的抑制能力,IC50分别为0.16和0.37µM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dou X, et al. Rational modification, synthesis and biological evaluation of 3,4-dihydroquinoxalin-2(1H)-one derivatives as potent and selective c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112445.