2232877-85-7

• 常用中文名：KPC-2-IN-1
• 常用英文名：KPC-2-IN-1
• CAS号：2232877-85-7
• 分子式：C₁₃H₁₂BN₃O₂S
• 分子量：285.13
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-09-17 20:01:04
• 更新时间：2024-01-12 11:22:39
• 硼酸衍生物KPC-2-IN-1是一种有效的KPC-1抑制剂,Ki为0.032μM。KPC-2-IN-1增强了头孢噻肟在表达KPC-1的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1在人HEK-293细胞中表现出良好的耐受性,可用于研究大肠杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性[1][2]。

名称

• 英文名: KPC-2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₂BN₃O₂S
• 分子量: 285.13

生物活性

• 描述: 硼酸衍生物KPC-2-IN-1是一种有效的KPC-1抑制剂,Ki为0.032μM。KPC-2-IN-1增强了头孢噻肟在表达KPC-1的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1在人HEK-293细胞中表现出良好的耐受性,可用于研究大肠杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Ki: 0.032 μM (KPC-2)[1].

• 体外研究: KPC-2-IN-1(化合物2e)(50μg/mL；16 h)增强了表达KPC-1的大肠杆菌中CTX或MEM的活性,并且(5μg/mL；16 h),还显示了增加CTX或MEM对大肠杆菌NCTC 10418敏感性的良好组合活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：大肠杆菌BL21 DE3(产生KPC-2)和NCTC 10418浓度：5,50μg/mL(与头孢噻肟(CTX)或美罗培南(MEM)联合使用)。孵育时间：16小时结果：将CTX(16μg/mL)和MEM(>64μg/mL)的MIC降低至≤ 0.03或≤0.06μ。
• 参考文献:

  [1]. Zhou J, et al. Triazole-substituted phenylboronic acids as tunable lead inhibitors of KPC-2 antibiotic resistance. Eur J Med Chem. 2022 Jun 28;240:114571.

  [2]. Zhou J, et al. Boronic acid inhibitors of the class A β-lactamase KPC-2. Bioorg Med Chem. 2018 Jul 15;26(11):2921-2927.