2768139-73-5

• 常用中文名：(Rac)-ErSO-DFP
• 常用英文名：(Rac)-ErSO-DFP
• CAS号：2768139-73-5
• 分子式：C₂₀H₁₇F₅N₂O₂
• 分子量：412.35
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-08-31 12:05:37
• 更新时间：2024-03-24 11:16:37
• (Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。

名称

• 英文名: (Rac)-ErSO-DFP

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇F₅N₂O₂
• 分子量: 412.35

生物活性

• 描述: (Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 35 nM (MCF-7 cells)[1].

• 体外研究: (Rac)-ErSO-DFP(化合物2)(0.001-1µM；24小时)在MCF-7细胞中保持有效的抗癌活性,IC50为35 nM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.001-1µM孵育时间：24小时结果：显示出持续的抗癌活性,IC50为35 nM。
• 体内研究: (Rac)-ErSO-DFP(化合物2)(5mg/kg；静脉注射；3xq.wk.)在低剂量下显示出抗ERα+乳腺癌的持续活性[1]。动物模型：去卵巢Nu/J小鼠(MCF-7原位肿瘤模型)[1]。剂量：5mg/kg给药：静脉注射；每周一次,共3次。结果：在ERα+乳腺癌小鼠模型中维持了MCF-7肿瘤消退的能力。
• 参考文献:

  [1]. Hergenrother, et al. Enzyme-activating compounds and compositions. Patent WO2022087234A1.