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1809420-71-0

1809420-71-0结构式
1809420-71-0结构式
  • 常用中文名:Resomelagon
  • 常用英文名:Resomelagon
  • CAS号:1809420-71-0
  • 分子式:C14H14N6O2
  • 分子量:298.30
  • 相关类别: 研究领域 炎症/免疫
  • 发布时间:2022-08-31 16:39:36
  • 更新时间:2024-07-20 17:40:48
  • Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。

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英文名 Resomelagon
描述 Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
相关类别
体外研究 Resomelagon(AP1189)(0-1000μM;8分钟;HEK293A细胞)通过ERK1/2磷酸化和Ca2+动员促进黑素皮质素信号转导[1]。Resomelagon(AP1189)(1nM;30min;腹腔巨噬细胞)具有抗炎活性,并抑制TNF-α的释放和外吞作用[1]。Western Blot分析[1]细胞系:HEK293A细胞浓度:0-1000μM孵育时间:8分钟结果:ERK1/2磷酸化表达呈剂量依赖性增加。
体内研究 Resomelagon(AP1189)(0-10 mg/kg;i.p.,i.v.和p.o.;24小时;雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)促进体内急性炎症的缓解[1]。Resomelagon(AP1189)(25-50 mg/kg;p.o.;每日,持续8天;雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)降低小鼠关节炎[1]。动物模型:雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量:0、0.1、1和10mg/kg给药:口服、腹腔注射和静脉注射;24小时结果:以剂量依赖性方式抑制中性粒细胞和单核细胞浸润。动物模型:雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量:25和50mg/kg给药:口服给药;每日的8天结果:减少了所有测量的关节炎症状,包括临床评分(−42%),爪肿胀(−87%),所有四只爪子受影响的动物比例(−50%)和炎症的严重程度(−70%).
参考文献

[1]. Montero-Melendez T, et, al. Biased agonism as a novel strategy to harness the proresolving properties of melanocortin receptors without eliciting melanogenic effects. J Immunol. 2015 Apr 1;194(7):3381-8.

[2]. WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical

分子式 C14H14N6O2
分子量 298.30