英文名 | Resomelagon |
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描述 | Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | Resomelagon(AP1189)(0-1000μM;8分钟;HEK293A细胞)通过ERK1/2磷酸化和Ca2+动员促进黑素皮质素信号转导[1]。Resomelagon(AP1189)(1nM;30min;腹腔巨噬细胞)具有抗炎活性,并抑制TNF-α的释放和外吞作用[1]。Western Blot分析[1]细胞系:HEK293A细胞浓度:0-1000μM孵育时间:8分钟结果:ERK1/2磷酸化表达呈剂量依赖性增加。 |
体内研究 | Resomelagon(AP1189)(0-10 mg/kg;i.p.,i.v.和p.o.;24小时;雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)促进体内急性炎症的缓解[1]。Resomelagon(AP1189)(25-50 mg/kg;p.o.;每日,持续8天;雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)降低小鼠关节炎[1]。动物模型:雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量:0、0.1、1和10mg/kg给药:口服、腹腔注射和静脉注射;24小时结果:以剂量依赖性方式抑制中性粒细胞和单核细胞浸润。动物模型:雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量:25和50mg/kg给药:口服给药;每日的8天结果:减少了所有测量的关节炎症状,包括临床评分(−42%),爪肿胀(−87%),所有四只爪子受影响的动物比例(−50%)和炎症的严重程度(−70%). |
参考文献 |
[2]. WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical |
分子式 | C14H14N6O2 |
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分子量 | 298.30 |