2764818-29-1

• 常用中文名：Antitubercular agent-31
• 常用英文名：Antitubercular agent-31
• CAS号：2764818-29-1
• 分子式：C₂₀H₂₄F₂N₄O₅S₂
• 分子量：502.56
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-10-11 18:38:11
• 更新时间：2024-01-23 23:42:37
• 抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。

名称

• 英文名: Antitubercular agent-31

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄F₂N₄O₅S₂
• 分子量: 502.56

生物活性

• 描述: 抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 1.1 μM (DprE1)[1]

• 体外研究: 抗结核剂-31(化合物2)在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中的水溶性为0.81μg/mL。血浆蛋白结合性能为97.9%[1]。抗结核剂-31在人类和小鼠肝微粒体中显示出可接受的肝微粒状稳定性[1]。
• 体内研究: 抗结核药-31(10或2 mg/kg；口服或静脉注射；一次)在仅静脉给药的情况下显示出可接受的药代动力学(PK)曲线,在体内显示出膜渗透性差或清除率快[1]。动物模型：雄性Balb/c小鼠[1]剂量：10 mg/kg或2 mg/kg给药：口服(10 mg/kg)或静脉注射(2 mg/kg)(药代动力学分析)结果：抗结核药-31(化合物2)的PK数据,iv,2mg/kg[1]。Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(h*ng/mL-∞ (h*ng/mL)T1/2(h)CL/F(mL/h/kg)MRT0-∞ (h) 0.1±0.0 463.4±103.4 158.2±18.8 161.3±18.6 0.3±0.0 12515.5±1379.7 0.4±0.0口服时未检测到化合物信号。
• 参考文献:

  [1]. Shi R, et al. Development of 6-Methanesulfonyl-8-nitrobenzothiazinone Based Antitubercular Agents. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 10;13(4):593-598.