175799-93-6

• 常用中文名：BODIPY FL prazosin
• 常用英文名：BODIPY FL prazosin
• CAS号：175799-93-6
• 分子式：C₂₈H₃₂BF₂N₇O₃
• 分子量：563.41
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2022-11-15 20:16:06
• 更新时间：2024-01-16 12:24:44
• BODIPY FL哌唑嗪是一种荧光α1-肾上腺素能拮抗剂,α1a AR和α1b AR的Ki值分别为14.5和43.3 nM。BODIPY FL哌唑嗪也是一种荧光配体,其激发波长和发射波长分别为485 nm和535 nm。BODIPY FL哌唑嗪可用于研究α1-肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异[1][2][3]。

名称

• 英文名: BODIPY FL prazosin

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂BF₂N₇O₃
• 分子量: 563.41

生物活性

• 描述: BODIPY FL哌唑嗪是一种荧光α1-肾上腺素能拮抗剂,α1a AR和α1b AR的Ki值分别为14.5和43.3 nM。BODIPY FL哌唑嗪也是一种荧光配体,其激发波长和发射波长分别为485 nm和535 nm。BODIPY FL哌唑嗪可用于研究α1-肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  α1A-adrenergic receptor:14.5 nM (Ki)

  α1B-adrenergic receptor:43.3 nM (Ki)

• 体外研究: BODIPY FL哌唑嗪(10 nM；在100μl的COS-7细胞中室温下30分钟)显示了各种α1-AR配体的亲和力,α1a-AR和α1b-AR的Ki值分别为14.5和43.3 nM[1]。BODIPY FL哌唑嗪(100 nM,30 min)可用作分子探针,用于显示红白血病细胞中α1-肾上腺素能药物的非肾上腺素受体结合位点[3]。
• 参考文献:

  [1]. Sugawara T, et al. Differences in the subcellular localization of alpha1-adrenoceptor subtypes can affect the subtype selectivity of drugs in a study with the fluorescent ligand BODIPY FL-prazosin. Life Sci. 2002 Mar 22;70(18):2113-24.

  [2]. Cerveny L, et al. Lack of interactions between breast cancer resistance protein (bcrp/abcg2) and selected antiepileptic agents. Epilepsia. 2006 Mar;47(3):461-8.

  [3]. Fuchs R, et al. α1-adrenergic drugs exhibit affinity to a thapsigargin-sensitive binding site and interfere with the intracellular Ca2+ homeostasis in human erythroleukemia cells. Exp Cell Res. 2011 Dec 10;317(20):2969-80.