2687222-59-7

• 常用中文名：Enpp-1-IN-14
• 常用英文名：Enpp-1-IN-14
• CAS号：2687222-59-7
• 分子式：C₁₅H₂₂ClN₅O₄S
• 分子量：403.88
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2022-10-19 10:36:11
• 更新时间：2024-01-06 13:51:43
• ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Enpp-1-IN-14

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₂ClN₅O₄S
• 分子量: 403.88
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点:

  IC50: 32.38 nM (recombinant human ENPP-1)[1]

• 体内研究: ENPP1-IN-2(化合物015)(50 mg/kg；IP；BID,持续31天)显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(4-6周；皮下植入2×105 MC38细胞)[1]剂量：50 mg/kg给药：IP；BID,持续31天(给予肿瘤部位10 Gy的局部照射)结果：显著抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Srinivas Rao Kasibhatla, et al. Inhibitors of ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (enpp1) and methods of use thereof. WO2021158829A1.