2397679-88-6

• 常用中文名：PI3KC2α-IN-3
• 常用英文名：PI3KC2α-IN-3
• CAS号：2397679-88-6
• 分子式：C₂₆H₂₃N₇O₄S₃
• 分子量：593.70
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2022-11-12 13:38:53
• 更新时间：2024-01-10 01:11:38
• PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。

名称

• 英文名: PI3KC2α-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃N₇O₄S₃
• 分子量: 593.70

生物活性

• 描述: PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PI3KC2α:126 nM (IC50)

  PI3KC2β:>10 μM (IC50)

  PI3KC2γ:>10 μM (IC50)

• 体外研究: PI3KC2α-IN-3(PITCOIN3,30 nM-1 mM,HEK293T细胞裂解物)在靶向PI3KC2α方面具有高度选择性,但没有其他人激酶(Kinobead分析法)[1]。PI3KC2α-IN-3(100μM,20 h)在HeLa细胞中没有检测到细胞毒性[1]。PI3KC2α-IN-3(6 h)阻断eGFP–SNX9诱导的HeLa细胞质膜微管化(EC50:4.6μM)[1]。PI3KC2α-IN-3(20μM,6 h)会导致Cos7细胞中网织红介导的转铁蛋白内吞受损[1]。PI3KC2α-IN-3(20μM,6 h)抑制内体PI(3)P合成[1]。PI3KC2α-IN-3(20μM,6 h)损害小鼠静息血小板的血小板膜和血栓形成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Cos7细胞浓度：20μM孵育时间：6小时结果：降低内体PI(3)P,并降低PI(3)P结合效应物早期内体抗原1(EEA1)的内体膜募集。