2832047-80-8

• 常用中文名：RP-6685
• 常用英文名：RP-6685
• CAS号：2832047-80-8
• 分子式：C₂₂H₁₄F₇N₅O
• 分子量：497.37
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2022-11-21 18:40:58
• 更新时间：2024-04-03 23:58:21
• RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。

名称

• 英文名: RP-6685

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₄F₇N₅O
• 分子量: 497.37

生物活性

• 描述: RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  IC50: 5.8 nM (Polθ)[1]

• 体外研究: RP-6685对全长polθ的pol活性的IC50为550pM,且对ATP酶活性无活性[1]。RP-6685抑制HEK293 LIG4-/-细胞中的Polθ,IC50为0.94μM[1]。
• 体内研究: RP-6685(80 mg/kg；口服；BID 21天)在BRCA2缺陷的HCT116小鼠中表现出强大的抗肿瘤功效[1]。动物模型：雌性CD1裸鼠(HCT116 BRCA2+/+和BRCA2-/-异种移植瘤模型)[1]剂量：80 mg/kg给药：p.o。；BID 21天结果：在BRCA2-/-HCT116模型治疗的前8天显示肿瘤消退,而在BRCA2+/+HCT116肿瘤小鼠中没有抑制肿瘤生长。动物模型：CD1小鼠(20-30 g)[1]剂量：2.5 mg/kg给药：静脉注射或口服。；单剂量结果：CL(mL/min/kg)Vdss(L/kg)t1/2(h)F(%)36.8 1.1 0.4 66