RP-6685

更新时间：2025-09-22 20:16:27

RP-6685结构式	常用名	RP-6685	英文名	RP-6685
	CAS号	2832047-80-8	分子量	497.37
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₂H₁₄F₇N₅O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

RP-6685用途

RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。

英文名	RP-6685

描述	RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
靶点实验	IC50: 5.8 nM (Polθ)[1]
体外研究	RP-6685对全长polθ的pol活性的IC50为550pM,且对ATP酶活性无活性[1]。RP-6685抑制HEK293 LIG4-/-细胞中的Polθ,IC50为0.94μM[1]。
体内研究	RP-6685(80 mg/kg；口服；BID 21天)在BRCA2缺陷的HCT116小鼠中表现出强大的抗肿瘤功效[1]。动物模型：雌性CD1裸鼠(HCT116 BRCA2+/+和BRCA2-/-异种移植瘤模型)[1]剂量：80 mg/kg给药：p.o。；BID 21天结果：在BRCA2-/-HCT116模型治疗的前8天显示肿瘤消退,而在BRCA2+/+HCT116肿瘤小鼠中没有抑制肿瘤生长。动物模型：CD1小鼠(20-30 g)[1]剂量：2.5 mg/kg给药：静脉注射或口服。；单剂量结果：CL(mL/min/kg)Vdss(L/kg)t1/2(h)F(%)36.8 1.1 0.4 66

分子式	C₂₂H₁₄F₇N₅O
分子量	497.37
InChIKey	LHFFKHVGAKIDNO-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Nc1ccc(C#CCN(C(=O)Cc2ncc(C(F)(F)F)cc2C(F)(F)F)c2ccc(F)cc2)nn1

实验名称：Apparent permeability of compound in wild type MDCK cells
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5111546

实验名称：Efflux ratio of apparent permeability in wild type MDCK cells
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5111547

实验名称：Clearance in CD-1 mouse at 2.5 mg/kg, po or 2.5 mg/kg, iv measured upto 24 hrs by rev...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5111548

实验名称：Volume of distribution at steady state in CD-1 mouse at 2.5 mg/kg, po or 2.5 mg/kg, i...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5111549

实验名称：fCaverage in CD-1 mouse
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5111545

实验名称：Inhibition of human DNA polymerase mu
来源：ChEMBL
靶标：DNA-directed DNA/RNA polymerase mu
External Id：CHEMBL5111539

实验名称：Inhibition of human DNA polymerase lambda
来源：ChEMBL
靶标：DNA polymerase lambda
External Id：CHEMBL5111540

实验名称：Inhibition of N-terminal His8-tagged/C-terminal FLAG-tagged full length human DNA pol...
来源：ChEMBL
靶标：DNA polymerase theta
External Id：CHEMBL5111534

实验名称：AUC in CD-1 mouse at 20 mg/kg, po measured upto 24 hrs by reverse phase LCMS analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5111531

实验名称：Plasma protein binding in mouse assessed as unbound fraction by equilibrium dailysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5111532

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