2241676-74-2

• 常用中文名：15-PGDH-IN-1
• 常用英文名：15-PGDH-IN-1
• CAS号：2241676-74-2
• 分子式：C₂₄H₂₂N₄O₂
• 分子量：398.46
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 15-PGDH
• 发布时间：2022-11-30 11:54:33
• 更新时间：2026-07-02 09:41:23
• 15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。

名称

• 英文名: 15-PGDH-IN-1
• 英文别名: SW222746; 1(2H)-Isoquinolinone, 2-methyl-6-[7-(1-piperidinylcbonyl)-2-quinoxalinyl]; CAY10795

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₂N₄O₂
• 分子量: 398.46

生物活性

• 描述: 15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 15-PGDH
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 3 nM (15-PGDH)[1]

• 体外研究: 15-PGDH-IN-1(化合物49)对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM[1]。15-PGDH-IN-1(4,20,100,500,2500 nM)在A549细胞中以20 nM诱导PGE2[1]。
• 体内研究: 15-PGDH-IN-1(化合物49)(5、10、20、40 mg/kg；IV、IP、PO)在溃疡性结肠炎和骨髓移植恢复的小鼠模型中显示出对15-PGDH的有效抑制、良好的口服生物利用度和保护活性[1]。动物模型：CD1小鼠(雌性)[1]剂量：5,10 mg/kg给药：IV,IP,PO结果：与IP相比,口服给药时显示出较低的Cmax值,但AUC仅降低一半,具有良好的口服生物利用度(63%)。动物模型：C57Bl/6小鼠[1]剂量：5、20、40 mg/kg给药：IP,口服结果：结肠和肺中PGE2水平的升高抑制了结肠中15-PGDH的酶活性。动物模型：DSS模型[1]剂量：10,40mg/kg给药：IP(10mg/kg BID)或PO(40mg/kg BID)结果：在溃疡性结肠炎的小鼠DSS模型中显示出保护作用。