描述 |
15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 3 nM (15-PGDH)[1]
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体外研究 |
15-PGDH-IN-1(化合物49)对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM[1]。15-PGDH-IN-1(4,20,100,500,2500 nM)在A549细胞中以20 nM诱导PGE2[1]。
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体内研究 |
15-PGDH-IN-1(化合物49)(5、10、20、40 mg/kg;IV、IP、PO)在溃疡性结肠炎和骨髓移植恢复的小鼠模型中显示出对15-PGDH的有效抑制、良好的口服生物利用度和保护活性[1]。动物模型:CD1小鼠(雌性)[1]剂量:5,10 mg/kg给药:IV,IP,PO结果:与IP相比,口服给药时显示出较低的Cmax值,但AUC仅降低一半,具有良好的口服生物利用度(63%)。动物模型:C57Bl/6小鼠[1]剂量:5、20、40 mg/kg给药:IP,口服结果:结肠和肺中PGE2水平的升高抑制了结肠中15-PGDH的酶活性。动物模型:DSS模型[1]剂量:10,40mg/kg给药:IP(10mg/kg BID)或PO(40mg/kg BID)结果:在溃疡性结肠炎的小鼠DSS模型中显示出保护作用。
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