15-PGDH-IN-1

更新时间：2025-09-21 12:17:48

15-PGDH-IN-1用途

15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。

英文名	15-PGDH-IN-1

描述	15-PGDH-IN-1是一种有效的口服活性15-PGDH抑制剂。15-PGDH-IN-1对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM。15-PGDH-IN-1可用于组织修复和再生的研究[1]。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 15-PGDH 研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验	IC50: 3 nM (15-PGDH)[1]
体外研究	15-PGDH-IN-1(化合物49)对重组人15-PGDH具有抑制活性,IC50值为3nM[1]。15-PGDH-IN-1(4,20,100,500,2500 nM)在A549细胞中以20 nM诱导PGE2[1]。
体内研究	15-PGDH-IN-1(化合物49)(5、10、20、40 mg/kg；IV、IP、PO)在溃疡性结肠炎和骨髓移植恢复的小鼠模型中显示出对15-PGDH的有效抑制、良好的口服生物利用度和保护活性[1]。动物模型：CD1小鼠(雌性)[1]剂量：5,10 mg/kg给药：IV,IP,PO结果：与IP相比,口服给药时显示出较低的Cmax值,但AUC仅降低一半,具有良好的口服生物利用度(63%)。动物模型：C57Bl/6小鼠[1]剂量：5、20、40 mg/kg给药：IP,口服结果：结肠和肺中PGE2水平的升高抑制了结肠中15-PGDH的酶活性。动物模型：DSS模型[1]剂量：10,40mg/kg给药：IP(10mg/kg BID)或PO(40mg/kg BID)结果：在溃疡性结肠炎的小鼠DSS模型中显示出保护作用。

分子式	C₂₄H₂₂N₄O₂
分子量	398.46
InChIKey	URHPFANOQLIROT-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cn1ccc2cc(-c3cnc4ccc(C(=O)N5CCCCC5)cc4n3)ccc2c1=O

实验名称：Apparent permeability of the compound from basolateral to apical side in human Caco-2...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5218081

实验名称：Apparent permeability of the compound from apical to basolateral side in human Caco-2...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5218080

实验名称：Inhibition of CYP3A (unknown origin) using midazolam as substrate at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5218075

实验名称：Inhibition of CYP2C19 (unknown origin) at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2C19
External Id：CHEMBL5218074

实验名称：Inhibition of human ERG at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2
External Id：CHEMBL5218077

实验名称：Inhibition of CYP3A (unknown origin) using testosterone as substrate at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5218076

实验名称：Inhibition of CYP2B6 (unknown origin) at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2B6
External Id：CHEMBL5218071

实验名称：Inhibition of CYP1A (unknown origin) at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5218070

实验名称：Inhibition of CYP2C9 (unknown origin) at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2C9
External Id：CHEMBL5218073

实验名称：Inhibition of CYP2C8 (unknown origin) at 10 uM
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 2C8
External Id：CHEMBL5218072

共46条，当前第1页，共5页

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